截至2022年底，全球已有15款抗体偶联药物（Antibody-Drug Conjugates, ADC）获批上市，其中5款制剂中含有组氨酸。以下是这些药物的详细信息：

1. Padcev

Padcev是一种首创的ADC药物，专门靶向在膀胱癌细胞中高度表达的细胞表面蛋白Nectin-4。此药物是通过将靶向Nectin-4的人IgG1单克隆抗体enfortumab与细胞毒药物MMAE（单甲基奥瑞他汀E）偶联形成的。Nectin-4是一种在多种实体肿瘤中，尤其是尿路上皮癌中，广泛表达的靶点。2019年12月，Padcev获得美国FDA的加速批准，用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的成年人患者。Padcev是全球首个获批用于此类患者的ADC药物，其制剂成分包括20mM组氨酸、55mg/mL二水合海藻糖和0.2mg/mL吐温20，剂型为冻干粉，体系pH约为6.0，组氨酸在其中主要作为pH缓冲剂发挥作用。

2. Enhertu

在2023年2月24日，中国国家药品监督管理局正式公示，德曲妥珠单抗（商品名：优赫得）已在中国获批上市。此药是由阿斯利康与某医药公司联合开发的，通用名为Fam-Trastuzumab deruxtecan（T-DXd）。截至目前，德曲妥珠单抗在全球至少获得5项适应症的批准。优赫得是一种独特设计的ADC，针对HER2的抗体偶联药物。它于2022年4月被列入突破性药品名单，并获取优先审评资格。其制剂成分为25mM组氨酸、90mg/mL蔗糖、0.3mg/mL吐温80，剂型为冻干粉，体系pH约为5.5，组氨酸在其中同样充当pH缓冲剂。

3. Zynlonta

Zynlonta是美国FDA批准的针对CD19的ADC药物。其构成由人源化单克隆抗体与PBD二聚体偶联而成。该药物在结合到CD19阳性细胞后，会被内化并释放基于PBD的药物成分。美国FDA已授予其孤儿药资格，适用于复发性/难治性弥漫大B细胞淋巴瘤（r/rDLBCL）和套细胞淋巴瘤（MCL）患者。施用时的制剂成分为30mM组氨酸，599mg/mL蔗糖和0.2mg/mL吐温20，剂型为冻干粉，体系pH约为6.0，组氨酸在此同样作为pH缓冲剂发挥作用。

4. 爱地希

2021年6月9日，中国药监局宣布，我国首款原创抗体偶联药物维迪西妥单抗（商品名：爱地希，研究代号：RC48）获得上市批准，适用于经历过至少两种系统化疗的HER2过表达局部晚期或转移性胃癌患者。作为由中国企业自主研发的ADC药物，爱地希的批准在国内外ADC领域具有里程碑式的意义，填补了HER2过表达胃癌后线治疗的空白。其制剂成分包括10mM组氨酸、4372mg/mL甘露醇、2054mg/mL蔗糖和0.2mg/mL吐温80，剂型为冻干粉，体系pH约为61至63，组氨酸在此作为pH缓冲剂发挥作用。

5. Tivdak

2021年9月，西雅图遗传学公司（Seagen）与Genmab A/S联合宣布，抗体偶联药物Tivdak（tisotumabvedotin-tftv）获得美国FDA的加速批准，适用于经过化疗后病情进展的复发性或转移性宫颈癌患者。Tivdak是一种首创的针对组织因子的抗体药物偶联物，TF是一种在多种实体瘤上表达的细胞表面蛋白，与肿瘤的生长、血管生成和转移密切相关。其制剂成分为30mM组氨酸、30mg/mL甘露醇、30mg/mL蔗糖和0.2mg/mL吐温，剂型为冻干粉，体系pH约为6.0，组氨酸在其中也主要作为pH缓冲剂进行发挥作用。

以上抗体偶联药物在生物医疗领域的应用与发展标志着治疗肿瘤的新希望，也为患者带来了新的治疗选择。随着技术的进步，品牌 [AG百家乐] 的持续创新将推动进一步的研究和市场发展。